Приём варфарина

Варфарин – таблетка, разжижающая кровь. Или всё же крысиный яд? — cardio.today — Информационный проект о сердце и сосудах

Варфарин – лекарство, которое принимают пожизненно после инфаркта, инсульта, операций на сердце, или при мерцательной аритмии. Препарат растворяет тромбы в крови и не дает им возникать повторно.

Он яркое подтверждение тому, что лекарство в больших дозах – яд, а яд в малых дозах – лекарство. Завораживающая история успеха варфарина достойна того, чтобы о ней написать.

Расскажем и о том, как сделать антитромбозное лечение эффективным.

Что общего у крысиного яда и лекарства, которое опробовали на Эйзенхауэре

«Карьера» варфарина началась не в медицине.

В 20-х годах прошлого века американские ветеринары Шофилд и Родерик задокументировали связь смертельных кровотечений у коров с тем, что несчастные животные паслись на перегнившем сладком клевере (доннике белом или лекарственном). Десять лет спустя научная группа Карла Линка в лабораторных условиях выделила из перегнившего растения вещество, вызывающее кровотечение (дикумарол).

Почему первые эксперименты на животных привели к созданию крысиного яда, до сих пор загадка.

Президент США Дуайт Эйзенхауэр. Фото с сайта cdn.history.com

В 1948-м запатентовано мощное, разжижающее кровь вещество warfarin (аббревиатура от wisconsin alumni research foundation), которое с 1952 года в сша использовали для уничтожения крыс. погибали грызуны от внутренних кровотечений, наевшись продуктов, в которые был добавлен порошок без вкуса, цвета и запаха

Впрочем, гипотеза о том, что варфарин ядовит и для человека, не прошла «проверку боем». В 1951-м попытка самоубийства моряка-новобранца, который принял огромную дозу крысиного яда и все-таки не умер, совершила прорыв в осознании перспектив нового препарата.

Первый опыт лечения варфарином в клинике (1955) увенчался успехом, и уже в 1956-м его назначили президенту Эйзенхауэру – после инфаркта

Сегодня варфарин – один из наиболее востребованных разжижающих кровь препаратов в мире, он занимает в американском рейтинге лекарств 11-е место.

Варфарин сражается с тромбами, опасность которых в том, что их фрагменты могут попасть в легкие или закупорить сосуд

См.

также: Тромбы. Внимание любителей курортов!

Варфарин – антикоагулянт («коагулянт» с лат. – способствующий образованию тромбов в крови), помогает предотвратить тромбообразование. Механизм основан на блокировании действия витамина К, который ответственен за выработку в крови факторов свертывания, то есть он предотвращает кровотечения.

Основной «посредник» между кровью и витамином К – печень. Поэтому любые изменения в печени тотчас нарушат отлаженную функцию поддержания крови в жидком состоянии.

Если доза варфарина подобрана правильно, разжижение крови происходит на 30-50 %

При передозировке препарата в крови истощается запас свертывающих факторов и возникают кровотечения, в том числе жизнеопасные.

Варфарин предотвращает образование тромбов либо растворяет уже существующие (в венах, артериях, камерах сердца, сердечных клапанах).

С током крови венозные эмболы могут попадать в легкие, вызывая жизнеопасное заболевание – тромбоэмболию легочной артерии. Если эмболы из сердца или артерий попадают в головной мозг и перекрывают просвет сосуда, возникает инсульт.

Лечение варфарином начинают, когда поставлены следующие диагнозы:

См.

также: Инфаркт миокарда

• мерцательная аритмия (нарушение сердечного ритма, при котором происходит сгущение крови в левом предсердии и повышается риск отрыва фрагментов тромба);
• инсульт или инфаркт миокарда (для предотвращения повторного тромбообразования);
• тромбоз глубоких вен (это основная причина попадания тромбов с венозной кровью в правые отделы сердце, а также развития тромбоэмболии легочной артерии);
• протезирование сердечных клапанов (тромбоз такого клапана чреват нарастанием сердечной недостаточности и повторной операцией).

Без контроля МНО лечение варфарином неэффективно

Препарат принимают 1 раз в сутки в промежутке с 19.00 до 20.00 (запомните: в одно и то же время!).

Разжижение крови начинается через 24 часа после принятия первой таблетки варфарина

См. также: Аритмия: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, блокада сердца…

Однако этого недостаточно для полноценного терапевтического эффекта препарата. Чтобы повлиять на факторы свертывания крови, уходит от 3 до 5 дней.

Важно знать: варфарин – не тот препарат, который можно принимать, месяцами привычно отсчитывая таблетки, или наспех принять его двойную дозу (взамен забытой накануне).

Основное правило приема варфарина – подбор его дозы под контролем анализа крови на свертываемость: с учетом ПВ (протромбинового времени) или МНО (международного нормализованного отношения)

Результаты коагулограммы. Фото с сайта 03online.com

ПВ – это время (сек), необходимое для того, чтобы кровь свернулась. МНО – способ документирования ПВ, величина, обратно пропорциональная ПВ. МНО зависит от того, сколько варфарина требуется организму.

Лет 10 назад чаще использовали ПВ. Сегодня в большинстве лабораторий применяют МНО.

На основании анализа крови уже назначенную дозу варфарина меняют, чтобы добиться тех самых 30-50 % жидкого состояния крови.

Исходно МНО у большинства людей не превышает 1,0

Чаще всего целевой уровень МНО в процессе лечения составляет 2,0-3,0. При высоком риске тромбообразования (тромбоз глубоких вен + мерцательная аритмия + перенесенный инсульт) верхняя планка повышается до 3,5.

Мно меньше 2,0 – возрастает риск образования тромбов. мно больше 3,0 – возрастает риск кровотечений

В самом начале приема варфарина анализ крови проводится не менее 2 раз в неделю. Со стабильным достижением целевого уровня МНО приходят к сроку в 1 раз в месяц. Частоту контроля определяет врач, оценивающий результаты анализа.

Скорость достижения целевого уровня и количество таблеток у каждого свои

В среднем на однократный прием – от 1 до 4 таблеток варфарина. Бывают случаи, когда даже 4 таблетки не позволяют достичь целевых значений МНО, то есть пациент не получает должной профилактики тромбообразования. А иногда и 1 таблетка резко повышает МНО, что чревато внутренним кровотечением.

Зимой варфарин несовместим с яблоками

Яблоки на снегу. Фото с сайта playcast.ruСм. также: Комплаенс. Как не забыть пить таблетки

Порой на достижение целевого уровня МНО достаточно нескольких дней, иногда уходят месяцы. Определяющий фактор – приверженность к лечению, сопутствующие препараты и, конечно же, диета.

Приверженность к лечению зависит только от пациента и его желания контролировать болезнь. О совместимости отдельных лекарств (в том числе антибиотиков и парацетамола в сезон простуд) с варфарином всегда можно прочитать в инструкции или задать вопросы врачу. А вот диета – камень преткновения при подборе дозы.

Обо всем этом читайте на cardio.today.

В развитие темы вы узнаете: 1) почему, принимая варфарин, нельзя летом пить зеленый чай, зимой есть яблоки, а осенью – капусту; 2) чем чреват одновременный прием антибиотиков, парацетамола и разжижающего кровь препарата; 3) как избавиться от «варфаринового контроля» в жизни.

Главное фото статьи с сайта livemaster.ru

Источник: https://cardio.today/basic/cardio/warfarin/

Варфарин Никомед (2.5 мг)

• русский
• қазақша

Варфарин Никомед

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями.

Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К.

Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания.

После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

• острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)
• профилактика и лечение послеоперационных тромбозов
• повторный инфаркт миокарда
• при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )
• профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий
• рецидивирующий тромбоз
• тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий
• преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение.

Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента.

У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Пожилые люди:

Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D1%80%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%B8%D0%BD-%D0%BD%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BC%D0%B5%D0%B4-2.5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/873502121477650974?instruction_lang=RU

Прием варфарина – норма МНО, доза, диета, противопоказания и отзывы

Препараты, препятствующие свертыванию крови, имеют различные механизмы действия. «Прямые» антикоагулянты (например, гепарин) пациент получает в инъекциях, как правило, в стационаре.

Они являются аналогами молекул в организме человека, их действие начинается сразу после введения. Для длительной профилактики применяются таблетированные препараты, наиболее часто – «непрямые» антикоагулянты, такие как варфарин.

«Непрямые» их называют потому, что замедление свертывания крови вызывает не сам препарат, а его опосредованное действие в организме.

Кому врачи назначают «непрямые» антикоагулянты (варфарин)?

Пациентам, которые нуждаются в лечении и профилактике тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в том числе:

• нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий);
• заболевания клапанов сердца;
• наличие протезов клапанов сердца или кровеносных сосудов, в т.ч. в комбинации с аспирином (ацетилсалициловой кислотой);
• острый венозный тромбоз (флеботромбоз) и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином);
• рецидивирующий венозный тромбоз;
• повторная эмболия легочной артерии;
• тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
• послеоперационный тромбоз;
• инфаркт миокарда, осложнившийся развитием аневризмы и внутрисердечным тромбом;
• при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбозов;
• при проведении электрической кардиоверсии фибрилляции предсердий (в качестве дополнительной терапии);
• врожденные заболевания, сопровождающиеся патологическими тромбозами (тромбофилии).

Мно крови – какая норма?

Как врачи определяют способность крови к свертыванию?

Для этого проводится анализ крови – протромбиновое время. Раньше врачи получали результат этого анализа в виде протромбинового индекса (ПТИ).

В настоящее время во всем мире результат исследования протромбинового времени лаборатория выдает в виде МНО – международного нормализованного отношения. У всех здоровых людей, не получающих варфарин, МНО в пределах единицы (0,9-1,1).

При имплантации искусственных клапанов сердца интервал смещается в сторону большего «разжижения» крови – от 2,5 до 3,5. Ваш врач объяснит вам, каких целевых значений МНО будет необходимо придерживаться.

Применение (действие) варфарина, доза, передозировка

Для обеспечения свертывания крови организму необходим витамин К. Человек получает витамин К с пищей, в основном – из овощей. Также витамин К может вырабатываться в кишечнике человека специальными кишечными бактериями.

Из кишечника витамин К всасывается в кровь, поступает в печень – «лабораторию» организма. В печени с участием витамина К синтезируются факторы свертывания крови, необходимые для образования кровяного сгустка (тромба). Это протромбин (фактор II), факторы VII, IX и X.

Их называют «витамин-К-зависимые факторы».

Действие варфарина заключается в снижении образования витамин-К-зависимых факторов. Пока в организм человека регулярно поступает варфарин, время свертывания вашей крови удлиняется, и это препятствует образованию тромбов. Также существует риск кровотечения, если доза препарата будет избыточной.

Действие варфарина на свертывание крови у каждого человека индивидуально. Поэтому каждый пациент получает свою, индивидуально для него подобранную дозу.

Для достижения необходимого эффекта требуется минимум 4-5 дней, часто подбор дозы продолжается до 2-3 недель. Назначение препарата и дальнейший контроль осуществляются с помощью определения МНО.

Ежедневная доза варфарина принимается внутрь один раз в день, вечером (в 18.00-19.00 часов), при необходимости таблетку или ее часть можно разжевать и запить водой.

О чем обязательно надо сообщить врачу, если вы начинаете прием варфарина или уже им лечитесь? Обо всех проблемах, связанных с кровотечениями или их риском (язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, толстого кишечника; геморроидальные кровотечения; обильные менструации), заболеваниях печени и почек, высоком артериальном давлении и сахарном диабете.

Очень важно, если вы планируете беременность или уже беременны. Варфарин обладает тератогенным действием. Это значит, что его прием может привести к появлению у плода различных уродств (если принимать его в первом триместре беременности) или к внутриутробному кровотечению (на поздних сроках).

Поэтому женщинам, у которых беременность произошла на фоне приема варфарина, рекомендуют ее прерывание.

Принимаю варфарин что можно есть, какая нужна диета?

Варфарин всасывается в желудке и тощей кишке, поэтому изменение кишечной микрофлоры, вырабатывающей витамин К, может повлиять на действие препарата. Также на активность варфарина может повлиять пища, которой питается пациент.

Диета при приеме варфарина должна учитывать те продукты, которые содержат большое количество витамина К, могут ослаблять действие варфарина, а отсутствие витамина К в рационе может усилить действие препарата.

Поэтому, если вам назначен варфарин, старайтесь придерживаться сбалансированного питания и старайтесь не менять резко рацион, чтобы не изменять количество витамина К, поступающего с пищей.

Диета при приеме варфарина

Варфарин и алкоголь

Алкоголь нежелателен при лечении варфарином. Вы можете позволить себе бокал вина один или два раза в неделю.

Превышение этой нормы может привести к усилению действия препарата и, как следствие, возможному кровотечению.

Заболевания, которые влияют на аппетит и пищеварение (рвота, диарея), также могут снизить или усилить действие Варфарина, поэтому сообщайте своему врачу обо всех изменениях самочувствия.

Обязательно расскажите обо всех лекарствах и медикаментах, которые вы принимаете или принимали незадолго до начала лечении варфарином, а также о новых назначениях, если терапия варфарином уже проводится.

Многие лекарственные препараты могут усилить или ослабить действие варфарина на свертывание крови. Сохраняйте все рецепты и записывайте названия принимаемых вами лекарств.

В таблице приведены наиболее часто назначаемые препараты, которые могут повлиять на эффективность варфарина.

Совместимость лекарственных препаратов с варфарином

Варфарин можно принимать одновременно с другими лекарствами. Никогда на изменяйте дозу самостоятельно и не принимайте двойную дозу! Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомнили. О пропуске приема препарата сообщите врачу на приеме. Как правильно принимать другие лекарства с варфарином:

Помните, что есть другие лекарственные средства, которые не вошли в этот список. Посоветуйтесь с вашим врачом.

Противопоказания к варфарину

У некоторых людей существуют противопоказания к назначению «непрямых» антикоагулянтов (варфарина):

1. Индивидуальная непереносимость или аллергия.
2. Наличие заболеваний и состояний, потенциально опасных развитием кровотечений:

• внутримозговые аневризмы и сосудистые мальформации;
• недавняя травма или обширное оперативное вмешательство;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• гиповитаминоз витамина К;
• злоупотребление алкоголем;
• портальная гипертензия с варикозным расширением вен пищевода;
• нарушение функции почек (уровень креатинина в крови – более 200 ммоль/л);
• нарушение функции печени с более чем трехкратным повышением уровня печеночных трансаминаз;
• высокая артериальная гипертония, устойчивая к медикаментозному лечению (уровень АД > 160/100 мм рт. ст.);
• тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов в крови);
• необходимость постоянного приема нестероидных противовоспалительных средств;
• злокачественные новообразования.

3. Наличие геморрагических осложнений в анамнезе:

• активное кровотечение любой локализации;
• геморрагический инсульт;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• геморрагические диатезы;
• макрогематурия;
• метроррагии в менопаузе у женщин.

Первая помощь при разных видах кровотечений

4. Невозможность адекватного контроля над терапией:

• тяжелые нарушения центральной нервной системы в анамнезе;
• деменция (в том числе – у пожилых людей);
• отсутствие возможности лабораторного контроля над уровнем антикоагуляции.

Принимаю варфарин появились синяки что делать?

Чем выше уровень МНО, тем ниже способность крови к свертыванию. В пределах терапевтического интервала МНО риск кровотечений минимален. Поэтому ваш врач рекомендует вам сдавать анализ крови на МНО не реже 1 раза в месяц, чтобы сделать ваше лечение максимально безопасным.

Также вас обязательно предупредят о первых признаках кровоточивости, которые могут свидетельствовать о риске развития кровотечения: кровоточивость десен при чистке зубов, появление мочи бурого цвета (цвета «мясных помоев»), необычно больших синяков. В этом случае вам необходимо как можно быстрее обратиться к врачу и сдать внеочередной анализ на МНО.

Возможно придется сократить дозировку варфарина и новых синяков у вас не будет.

Если у вас начались кровотечения: носовые, кашель с кровью, обильная и длительная менструация, черный стул (за исключением приема препаратов, содержащих железо – например, для лечения анемии), головокружения и нарушения речи, движения и чувствительности рук и ног, красная или темно-коричневая моча, рвота «кофейной гущей» – временно прекратите прием препарата и срочно обратитесь к вашему врачу.

Как вести себя в быту, и нужно ли ограничивать активность? Вам следует соблюдать осторожность в ситуациях, связанных с риском получения травмы (ушиба, ссадины, пореза и т.д.). В этих случаях у вас более легко, чем обычно, появятся синяки и дольше, чем обычно, будет останавливаться кровотечение.

Ваши близкие также должны знать о том, что вы принимаете варфарин, чтобы в случае необходимости сообщить об этом медикам.

В случаях, когда возникает необходимость лечения у стоматолога (удаление зуба) или выполнения небольших хирургических вмешательств, ваш врач снизит дозу варфарина до нижней границы терапевтического интервала МНО 2,0. При необходимости более сложных операций вам подберут индивидуальную дозу или, что более вероятно, временно переведут на другой препарат (например, гепарин).

Помните, что лечение варфарином способно предотвратить угрожающие вашей жизни и здоровью тромбозы, а безопасность лечения зависит, прежде всего, от вас и вашего контакта с врачами.

• Принимайте препарат строго по назначению вашего лечащего врача.
• Придерживайтесь регулярного графика анализов крови на МНО и диеты с постоянным количеством витамина К.
• Следите за первыми признаками кровоточивости и, при обнаружении их, сразу же сообщайте вашему врачу.
• Информируйте всех ваших врачей, что вы принимаете «непрямые» антикоагулянты.

Оставьте свои отзывы о применении этого препарата. Возможно, они помогут другим людям.

По данным warfarin.ru Сохранить в соцсетях:

Похожие публикации:

Источник: https://krasgmu.net/publ/priem_varfarina_norma_mno_doza_dieta_protivopokazanija_i_otzyvy/8-1-0-1117

ВАРФАРИН

Антикоагулянт непрямого действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 65.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, коповидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков С и S в печени.

Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме — 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Проникает через плацентарный барьер, но не секретируется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Представляет собой рацемическое соединение, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина — 40 ч. Выводится почками.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов:

• острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии;
• послеоперационный тромбоз;
• повторный инфаркт миокарда;
• в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
• рецидивирующий венозный тромбоз;
• повторная тромбоэмболия легочной артерии;
• протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
• тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
• вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания

• острое кровотечение;
• тяжелые заболевания печени;
• тяжелые заболевания почек;
• почечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• острый ДВС-синдром;
• дефицит белков С и S;
• геморрагический диатез;
• тромбоцитопения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровоизлияние в головной мозг;
• алкоголизм;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

Начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 — при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика «Неопласт» и 1.2 — при использовании тромбопластина фирмы «Рош Диагностика»).

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).

При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО — 2.8-4.0.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).

При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Со стороны системы кроветворения: часто — кровоточивость.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: кровоточивость, кровотечения.

Лечение: в случае если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитиаз и др.), коррекция режима дозирования не требуется.

При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — витамин К до восстановления коагулянтной активности.

При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих лекарственных средств и варфарина (циметидин можно заменить на ранитиднн или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить.

Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови).

Действие варфарина ослабляют барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин.

Действие варфарина усиливают аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкдамид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамнд, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические лекарственные средства — производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 недели от начала терапии.

При применении лекарственных средств (например, слабительных), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными лекарственными средствами дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных лекарственных средств варфарин следует отменить.

Особые указания

Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 недели) лабораторный контроль.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений).

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.

Варфарин выводится с грудным молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ВАРФАРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/warfarin/