Таблетку ксарелто 20 пополам

Ксарелто

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах.

Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению.

Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

• соли Na;
• соли Mg;
• производное целлюлозы;
• лактоза;
• макроголы;
• соли Fe (железа) — краситель;
• оксиды титана.

Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):

• 2,5 мг — светло-желтые;
• 10 мг — светло-красные;
• 15 мг — красные;
• 20 мг — коричнево-красные.

Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.

В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:

• 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
• 10 мг — 30 доз;
• 15 мг — 14 или 100 таблеток;
• 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.

Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:

• ингибирование фактора свертывания Ха;
• угнетение образования тромбина;
• предупреждение тромбообразования;
• профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

• тромбозы вен;
• тромбоэмболическая болезнь, поражающая крупные и мелкие сосуды;
• профилактика инсульта;
• предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
• профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
• предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
• предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.

Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Тиклопидин;
• Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

• аллергия на любые ингредиенты средства;
• обильные кровотечения;
• состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
• комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
• одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
• тяжелые патологии печени;
• вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
• грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
• дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
• тяжелые патологии почек;
• лактазная недостаточность.

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

• механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
• переливания крови;
• хирургические методы;
• введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

• кровотечения внутренние и наружные;
• носовые кровотечения;
• кровотечения из желудка и кишечника.

Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):

• учащенное сердцебиение;
• кровоизлияния в головной мозг;
• аллергия;
• общее недомогание;
• ухудшение функционирования печени.

Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:

• анемия;
• головные боли;
• кожный зуд;
• боли в конечностях;
• отеки;
• гипертермия;
• геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

• Кетоконазол;
• Ритонавир;
• Итраконазол;
• Позаконазол;
• Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Не рекомендуется комбинировать Ксарелто с антикоагулянтами из-за повышенного риска развития кровотечения.

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

• Рифампицин;
• Фенитоин;
• Фенобарбитал;
• Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

• Эликвис;
• Варфарин;
• Фраксипарин;
• Гепарин;
• Цибор;
• Атенатив;
• Прадакса;
• Эноксарин;
• Синкумар;
• Аспекард — стоит значительно дешевле;
• Аспирин;
• Деплатт;
• Кардиомагнил;
• Клопидогрель;
• Курантил;
• Плавикс;
• Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
• Полокард;
• Тромбонет;
• Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

• сухие помещения;
• температурный режим не более 30⁰С;
• вдали от детей.

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

• 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
• 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
• 10 мг №30 — от 3700 руб.;
• 15 мг №14 — от 1350 руб.;
• 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
• 20 мг №14 — от 1500 руб.;
• 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
• 20 мг №100 — от 10680 руб.

Отзывы больных

Инна П.: после операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки).

Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств.

Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.

Отзывы врачей-специалистов

Марина Видоленко, сосудистый хирург: Ксарелто, несмотря на то, что стоит дороже своих аналогов (тем более отечественных), часто применяется, в особенности в тяжелых и опасных ситуациях, когда имеется действительно высокий риск тромбообразования. В моей практике средство во всех случаях проявляло наилучший результат.

Игорь Деснянский, хирург, терапевт: после операций, в особенности в области конечностей, часто назначаю Ксарелто. Это уникальный и высокоэффективный препарат, который всегда проявляет все свои эффекты, указанные в официальной инструкции. С таким средством мои пациенты полностью защищены от возможных образований тромбов.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: https://facey.ru/drug/kardiologicheskie/ksarelto.html

Ксарелто — инструкция по применению, форма выпуска препарата, особенности применения и достоинства, цена, аналоги

Ксарелто инструкция по применению представляет потребителю, как антикоагулянт — вещество, угнетающие процесс свертывания крови и тромбообразование, прямого действия.

Ксарелто оригинальный германский препарат, произведенный компанией Байер (Byer), с активным компонентом ривароксабан в микронизированной форме.

Ксарелто инструкция описывает как селективный (избирательный) ингибитор фактора Xa.

Так как активация X фактора с выработкой Xa-фактора играет ведущую роль в коагуляторном каскаде, действие препарата выводит его в линейку средств выбора лечения серьезных глубоких тромбозов с закупоркой сосуда.

Фактор Xa ответственен за формирование протромбиназного комплекса. Данный комплекс участвует в трансформации протромбина в тромбин, и далее в образовании фибринового тромба.

Всего 1 молекула Xa-фактора способно запустить реакцию синтеза тысячи и более молекул тромбина. Как видите, реакция очень бурная, и поэтому ее называют «тромбиновым взрывом».

Ривароксабан, как селективный ингибитор Xa-фактора, призван предотвратить подобный «взрыв».

Активное вещество ЛС дозозависимо влияет на протромбиновое время и АЧТВ.

Но использовать эти параметры для оценки результативности лечения и фармакодинамики препарата не рекомендуется. Они проверялись при использовании определенных реактивов и оборудования. Другая аппаратно-химическая «оснастка» лаборатории покажет другие значения.

Общая характеристика препарата

ЛС при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность активного компонента колеблется от 85 до 100%.

Фармакокинетика (поведение препарата в организме пациента) вариативна. Вариабельность достигает 45 %. Максимальный эффект от приема лекарства ожидается через 2-4 часа после перорального приема таблетки.

В ряду антикоагулянтов описываемое лекарственное средство выделяется:

1. Отсутствием необходимости контролировать лабораторные показатели МНО (внешнего пути свертывания крови).
2. Предварительного курса лечения гепарином с контролем АЧТВ.
3. Отсутствием негативного влияния на работу сердца (у здоровых пациентов обоих полов в возрастной группе от 50 лет на ЭКГ изменений QT-интервала не фиксируется).

Эти особенности делают лекарство удобно для пациентов. Они получают эффективное лечение и не привязаны к лаборатории. К сожалению, на Ксарелто цена довольно высока.

Формы выпуска

Лекарственное средство компания изготовитель предлагает к продаже только в одной форме — таблетированной. Таблетки Ксарелто — округло-выпуклые пилюли, покрытые тонкой пленочкой-оболочкой. Оригинальные таблетки маркированы особым образом:

• на одной стороне продавлен треугольник с указанием дозы активного вещества;
• на другой — нанесен крест (это логотип завода-изготовителя).

Если таблетку разрезать пополам на срезе будет видно белое ядро препарата. Выпускают медикамент в нескольких дозировках:

1. Ксарелто 2,5 мг (светло-желтые), расфасованы по 28, 56, 196 штук.
2. Ксарелто — 10 мг (светло-розовые), расфасованы по 5, 30,100 штук.
3. Ксарелто — 15 мг (оранжевые), расфасованы по 14 штук, 42 штуки.
4. Ксарелто — 20 мг (оранжево-красные), расфасованы по 28, 98 и 100 штук.

Другая фасовка встречается реже. Чаще всего у нас в аптеках встречается лекарство в дозе 15 и 20 мг.

Противопоказания и побочное действие

Медикамент не назначают лицам с гиперчувствительностью к ривароксабану или иным составляющим лекарства, выполняющим дополнительные функции.

Не следует пытаться лечиться детям до 18 лет, так как нет данных подтверждающих безопасность ЛС, и женщинам в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания (активный компонент имеет выраженную репродуктивную токсичность, связанную с риском кровоизлияний и выделяется в грудное молоко).

Не рекомендовано лекарство:

1. Если на момент лечения пациент страдает от клинически значимых кровотечений (прободения язвы, внутричерепного кровотечения).
2. При состояниях потенциально опасных в плане обширных кровотечений (недавние операции по поводу прободения язвы ЖКТ, распадающиеся опухоли, недавно перенесенные операции на органе зрения, головном мозге, диагностированный варикоз пищевода, аневризмы и т. п.).

• В случае лечения другими антикоагулянтами (Варфарин, Дабигатран и другими).
• При заболеваниях печени, протекающих с нарушением свертываемости в сторону повышенной кровоточивости.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Дефицит лактазы.

Официальная аннотация не рекомендует этот эффективный медикамент для лечения лицам, принимающим системные антимикотики-азолиды (Кетоназол) и протеаз-ингибиторы ВИЧ (Ритонавир).

Все негативные последствия от приема лекарства объясняются механизмом его действия и сопровождаются повышенным риском кровотечений как скрытых, так и явных.

Геморрагические осложнения (кровотечения носовые и легочные, ректальные, желудочно-кишечные и другие, кровоизлияния в глаз, десна) и анемии сопровождаются повышенной слабостью, снижением АД, бледностью кожных покровов, вестибулопатией и одышкой. Анемия может привести к стенокардии и ишемии миокарда.

Скрытые кровотечения могут стать причиной почечной недостаточности из-за гипоперфузии и компартмент-синдрома (набор симптомов выражающийся в повышенном фасциальном давлении и ишемии фасции).

Беспокоить пациентов может тошнота и диспепсия с нарушением стула, аллергия, отеки на периферии, артралгии и снижения мышечной силы. Некоторые пациенты жалуются на избыточные гематомы после небольших ушибов. Реже возникают другие не менее серьезные осложнения.

При открывшихся кровотечениях при использовании Ксарелто 20 мг или медпрепарата в другой дозировке, терапию ЛС прекращают и используют симптоматические меры для борьбы с кровотечением.

Рекомендации по использованию

Медикамент принимают per os в процессе еды, таблетку проглатывают целиком. Если больной не может выпить лекарство самостоятельно Ксарелто в дозе 15 мг и Ксарелто 20 мг инструкция по применению позволяет вводить:

• в «раздавленном» (измельченном) виде, растворив в воде;
• жидким питанием;
• пюре из фруктов;
• через зонд непосредственно в желудок.

Если лекарство принимается в виде растертой таблетки с водой, после получения лекарства пациент должен сразу же получить пищу. При кормлении через зонд больному вводят энтеральное питание.

Дозировка медикамента, частота приема и длительность лечения регулируются врачом. Курсовое лечение обычно проводят до тех пор, пока польза от его приема превышает негативные последствия. Минимальный рекомендованный курс 3 месяца, но польза и риски оцениваются врачом индивидуально для каждого пациента.

Доза препарата зависит от патологии, требующей вмешательства ингибитора Xa -фактора. Например:

1. При лечении ТЭВА и ТГА Ксарелто 15 мг инструкция по применению рекомендует принимать двукратно в течение 21 суток, а затем перейти на однократный прием 20 мг средства.
2. При фибрилляции для профилактики системной тромбоэмболии пациентам рекомендуется пить лекарство однократно раз в сутки. При нарушении работы почек требуется коррекция дозы.
3. Лекарство в дозе 2,5 мг назначают пациентам как профилактику летального исхода при сердечнососудистых патологиях. Медикамент пьют дважды в сутки независимо от процесса еды. Обычно Ксарелто в этом случае комбинируют с Клопидогрелом, Аспирином или Тиклопидином. Длительность такой терапии может достигать 31 месяца.
4. Средство в дозе 10 мг может быть назначено для профилактики ВТЭ (тромбоэмболии вен) у лиц после ортопедических вмешательств в области крупных суставов ног. Терапевтический курс может длиться до 21 месяца.

Препарат недешевый. Каждый потенциальный пациент стремится узнать после ознакомления с тем, как описывает Ксарелто инструкция по применению, цену на лекарство.

Стоимость препарата

Цена на медикамент вариативна и зависит от региона, где вы планируете его приобретать, дозы препарата и аптечной наценки. Например, на таблетки с дозой в 20 мг стоимость колеблется в интервале 1219-11480 рублей:

• на Ксарелто 20 мг цена в Москве за упаковку в 28 таблеток составит порядка 2900-3000 рублей;
• при покупке 100 таблеток на Ксарелто 20 мг цена составит 8600-9000 рублей.

Для других дозировок цена тоже не маленькая:

• На Ксарелто 15 мг цена составляет 984-11831 рубль;
• на ЛС в дозе 10 мг стоимость варьирует от 840 до 10780 рублей;
• Ксарелто купить в дозировке по 2,5 мг можно по 1400-3678 рублей.

К сожалению, не каждый пациент может приобрести медикамент по финансовым возможностям. Особенно затруднительна покупка, когда курс длительный, например, при рецидивирующем тромбофлебите и тромбоэмболии артерии легких.

Препараты аналогичного действия

Для ЛС Ксарелто аналоги, точнее структурных аналогов, отсутствуют. При необходимости заменить средство прибегают к другим антикоагулянтам прямого действия, таким как:

• Аспирин и его аналоги (Аспирин-Кардио, Аспернорм, Ацекардин, Годасал, Полокард);
• Варфарин (Варфарекс);
• Гепарин;
• Курантил (Парседил, Дипиридамол).

Могут быть назначены и другие лекарства с разными активными компонентами: Дисгрен, Ипатон, Прадакса, Клопидогрел, Синкумар, Торасемид и другие. Самостоятельная замена лекарства не рекомендуется, препараты имеет разный механизм влияния, противопоказания и побочные эффекты.

Краткий обзор отзывов

На Ксарелто отзывы в целом положительны и от медиков, и от больных, принимающих лечение препаратом. Обычно медикамент воспринимается и переносится хорошо. Основной недостаток средства — его цена.

Внимание! Вся информация о препарате Ксарелто приведена исключительно для ознакомления. Не используйте ее, как инструкцию к самолечению. Все последствия за такое лечение ложатся на пациента.

Источник: http://lekarstvie.ru/flebologiya/ksarelto-oficialnaya-instrukciya-po-primeneniyu-v-forme-tabletok-osobennosti-primeneniya-i-dostoinstva-analogi.html

Ксарелто® (20 мг)

• русский
• қазақша

Ксарелто 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Межэтнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.

При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%82%D0%BE-20-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/713197571477650971?instruction_lang=RU

Таблетки Ксарелто: для чего назначают, дозировка, побочные действия, противопоказания, совместимость с алкоголем

Тромбообразование может стать причиной множества проблем со здоровьем, в некоторых случаях даже фатальных.

Для предупреждения развития болезней, связанных с повышенной свертываемостью крови, принимают лекарственные препараты, которые свертываемость снижают.

На фармацевтическом рынке достаточно обширно представлена группа лекарств, снижающих тромбообразование. Одна из последних разработок — препарат Ксарелто.

Состав и форма выпуска

Ксарелто выпускается только в таблетированной форме. Таблетки Ксарелто покрываются специальной оболочкой в виде пленки, розово-коричневого или красно-коричневого цвета.

В составе таблетки в качестве основного вещества выступает ривароксабан, которого может быть 10, 15 или 20 мг на одну таблетку. Вспомогательные вещества самой таблетки стандартны:

• моногидрат лактозы;
• целлюлоза;
• магния стеарат и другие.

Пленка же состоит из титана диоксида, макрогола, гипромеллозы и красителя, благодаря чему хорошо растворяется при попадании в подходящие условия.

Производитель

Ксарелто — это оригинальный медикамент, он выпускается компанией Байер АГ, которая расположена в Германии. Однако представительство этого производителя есть и в России, поэтому при возникновении вопросов можно обращаться именно туда.

Показания к применению

Препарат используется для ослабления чрезмерно активных процессов тромбообразования в организме.

Используется в качестве профилактического средства, как правило, в комплексе с другими мерами по снижению тромбообразования.

Так как медикамент действует на систему образования тромбов, то используется для борьбы с тромбоэмболией при операциях как на нижних конечностях, так и при вмешательствах в ортопедии.

Схематический вид тромбообразования в сосудах

Отдельно следует выделить состояние мерцательной аритмии, при котором Ксарелто также отлично себя показал.

Подробное описание показаний к применению медикамента можно узнать из справочника медицинских препаратов Видаль.

Противопоказания

Список противопоказаний для этих таблеток достаточно обширен и делится на общие противопоказания и дозозависимые.

Общие противопоказания:

• Лактация и беременность.
• Детский возраст.
• Любая повышенная чувствительность к компонентам, включая аллергические реакции.
• Болезни, которые могут способствовать появлению кровотечений: аневризма или оперативные вмешательства.
• Нарушения выделительной системы, почечная и печеночная недостаточность хронического характера.
• Запрещено назначать лекарство совместно с другими препаратами такого же действия во избежание развития кровотечений и нарушений свертываемости крови. Но существуют исключения: процесс перехода на Ксарелто после лечения другими препаратами из группы антикоагулянтов.
• Травмы или другие повреждения, приводящие к открытию обширного кровотечения, в список таких состояний может входить язвенная болезнь желудка или кишечника.

Но помимо этого присутствуют также состояния, которые являются противопоказаниями только в период применения медикамента определенной дозы: прием с дозировкой в 10 мг иногда может влиять на состояние после операции на бедренной кости.

Кроме того, помимо однозначных противопоказаний для приема, существует также список состояний, при которых прием препарата показан под внимательным наблюдением лечащего врача.

• Совместное применение с препаратами, которые связаны с воздействием на гемостаз.
• Тяжелые нарушения работы почек, в том числе почечная недостаточность. Чаще всего это приводит к признакам передозировки, к нарушению в работе почек.
• При проведении терапии противовирусными препаратами против ВИЧ, а также противогрибковыми лекарственными средствами.
• Если у пациента есть врожденная склонность к проявлению кровотечения.
• Также опасен медикамент при перенесенной язве желудка.

В случае если возникают нежелательные эффекты, врач может отменить Ксарелто и назначить другой препарат подобной группы, к примеру, Эликвис, который наиболее близко к медикаменту по действию.

Делать выбор, Эликвис или Ксарелто, может только лечащий врач и только в случае необходимости, если прием последнего уже начался.

Различие между лекарствами заключается в большей изученности Ксарелто, так как он выпущен на рынок раньше, чем Эликвис и успел пройти достаточно много испытаний.

Инструкция по применению

Принимать медикамент следует внутрь. Желательно вести прием непосредственно во время еды, в некоторых случаях допустимо измельчать таблетку, чтобы дать ее с пищей. Делить таблетку также разрешается.

Однако если возможности приема во время еды нет, то можно принимать препарат и в другое время.

Но помните, что если в случае с дозировкой в 10 мг медикамент не нанесет существенного вреда, то более высокие дозировки все же желательно привязать именно ко времени приема пищи.

Наиболее частая схема — это 10 мг в сутки. Принимать Ксарелто нужно долго, не так, как препараты некоторых других групп, но также достаточно продолжительное время.

Важно! В среднем период терапии может составить от 3 недель до 5.

После операции Ксарелто нужно принимать как можно быстрее, наилучший вариант —  через шесть или десять часов после проведенного вмешательства.

Пропускать лечение не рекомендуется. Если пациент забыл выпить таблетки, то ему следует сразу же принять ее, как только он об этом вспомнит. После этого необходимо будет вернуться к назначенной схеме лечения. Категорически запрещено удваивать дозы для компенсации пропущенного приема.

Особые указания

Помимо ситуаций, при которых в назначении нужно проявлять особую осторожность, существуют и другие особые указания при приеме препарата.

Мнение врача:

“Прежде всего тем, кто принимает Ксарелто следует знать, что лечение требует контроля показателей системы свертываемости крови. Особенно это актуально для пациентов пожилого возраста, у которых могут развиваться кровотечения.

В случае если такое произошло, пожилому пациенту требуется скорректировать дозу.

Однако и люди более молодого возраста должны регулярно проходить контроль работы системы тромбообразования, чтобы выявить возможные проблемы как можно раньше”.

Если пациенту назначено какое-либо оперативное вмешательство, то применение препарата необходимо отменить. Делается это не меньше чем за сутки до того, как операция произойдет. Поэтому важно перед назначением даты хирургического вмешательства предупредить врача о том, что вы принимаете препарат для снижения свертываемости крови.

Ксарелто не влияет на возможность управлять автомобилем, но в некоторых отдельных случаях у пациентов наблюдалось появление общего недомогания или снижение внимания при приеме. Поэтому в случае необходимости совмещать медикамент с вождением автомобиля, пациент должен проявить максимальную осторожность.

Если при контроле состояния крови во время приема обнаружилось резкое падение значений гемоглобина, а также серьезно упало давление, то это может означать вероятное появление внутреннего кровотечения. В этом случае необходимо доставить человека в больницу и искать источник, а также причину появления.

Ксарелто и алкоголь

Сочетание Ксарелто и алкогольных напитков — это одна из популярнейших проблем, которая волнует очень многих пациентов.

Если обратить внимание на инструкции по применению большинства лекарственных средств, то выяснится, что ни одно из них не может сочетаться с алкогольными напитками. Однако есть и препараты с особенными противопоказаниями к такому сочетанию.

Ксарелто, пожалуй, можно назвать таким лекарством. Алкоголь помимо негативного воздействия на сердечную мышцу, также серьезно способствует большей густоте крови. Это прямо противоположно действию препарата.

Однако просто пропускать прием также не рекомендуется. Антикоагулянты — это средства, требующие регулярности в приеме, пропустить прием из-за алкоголя категорически недопустимо. Поэтому в случае, когда встает выбор между лечением и приемом спиртного, то лучше будет выбирать терапию.

Отмена и переход на другие препараты

Отмена препарата производится постепенным снижением дозировки в течение непродолжительного времени.

Мнение врача: “Переход на другие лекарства должен производиться с осторожностью, так как в некоторых случаях возможно снижение антикоагуляционного эффекта в самом начале такого перехода.

В этом случае необходимо восполнить недостаточную концентрацию антикоагулянтов в крови при помощи других лекарственных препаратов.

Это единственная ситуация, при которой допускается совмещение Ксарелто и каких-либо еще лекарственных средств из его группы”.

Схема перехода выглядит довольно просто: пациент отменяет прием и во время, когда нужно было принимать лекарство в следующий раз, использует новое лекарственное средство. Это обеспечивает плавность в период перехода и позволяет не делать пауз в лечении и не снижать терапевтический эффект от него.

Диета при приеме

Перечень продуктов который входит в диету номер 10

При приеме антикоагулянтов пациенту просто необходимо соблюдать диету.

Связано это, прежде всего, с тем, что система свертываемости крови сильно зависит от поступления в организм множества веществ, включая витамины (витамин К) и некоторые минералы.

Кроме того, диета способствует улучшению здоровья сосудов, что также напрямую влияет на образование в них тромбов. Чем здоровее сосуды, тем меньше вероятность возникновения тромбоэмболии в них.

В качестве диеты при приеме медикамента подойдет стол 10:

1. Воздержаться от приема животных жиров, перейдя на растительные.
2. Продукты животного происхождения разрешается кушать только с пониженным содержанием жира, включая молочные и кисломолочные продукты.
3. Рекомендуется увеличить количество каш в рационе.
4. Белок можно получать из нежирного мяса, к примеру, птицы или крольчатины, а также отдельных нежирных сортов рыбы.

Следует также обратить внимание на зелень, овощи и фрукты. Сократите употребление шоколада и в целом продукты, содержащие какао или масло какао.

Цена и правила отпуска из аптек

Ксарелто отпускается строго по рецепту врача.

Стоимость упаковки препарата достаточно высока и колеблется в районе 1500 рублей. Это средняя цена и она может изменяться в различных аптечных сетях. Однако препарат достаточно дорогой и многим пациентам он может быть недоступен для приема именно из-за цены. Это стоит учитывать при назначении, так как менять лекарства слишком часто не следует.

Таблица акутальных цен на препарат Ксарелто в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 26.04.2020 00:00.

Отзывы

Отзывы о Ксарелто, как правило, положительные. Отрицательные моменты связаны в основном с высокой стоимостью препарата, который достаточно дорог, особенно в длительной терапии.

• Иван, 52 года. Принимаю Ксарелто около 4 месяцев. Лекарство хорошее, но дорогое, особенно если учитывать то, что его нужно принимать регулярно. А ещё ряд других лекарств и постоянные анализы. Врач не рекомендовал переходить на аналоги, т.к. эффект может быть негативным.
• Ирина, 48 лет. Препарат показал себя эффективно при лечении мерцательной аритмии совместно с другими лекарствами. После прекращения приёма эффект длится, к сожалению, не более недели, поэтому принимаю регулярно. Из недостатков хочу отметить очень высокую цену и необходимость ходить сдавать анализы минимум 1 раз в 2 недели.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/ksarleto/