Ульцерогенный эффект нпвп

27 — Фарма

21.  Нестероидные противовоспалительные средства:классификация, примеры препаратов, механизм действия, эффекты, показания ипротивопоказания к применению.

Ненаркотическиеанальгетики— нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказываютпротивовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызываяпристрастия и лекарственной зависимости

Классификациюненаркотических анальгетиков — НПВС проводят по их химической структуре.

1.Кислоты:Салициллаты- Ацетилсалиц к-та; Пиразолидины- Фенилбутазон; Производныеиндоуксусной к-ты – Индометацин; производные фенилуксусной к-ты – диклофенак

2.Некислотные: Алканоны – набуметон, производные сульфонамида – Нимесулид;

3.сослабой противовосп активностью: пиразолоны- метамизол;производныепарааминофенола – фенацетин.

Противовоспалительное действие НПВС подавляют альтеративную иэкссудативную фазы воспаления, слабее глюкокортикоидов уменьшают пролиферациюсоединительной ткани.

Уменьшениебиосинтеза простагландинов

НПВСобратимо или необратимо ингибируют циклоксигеназу (ЦОГ) различных тканей итаким образом уменьшают продукцию простагландинов (ПГ).

Фосфолипидыклеточных мембран под влиянием фосфолипазы А2 освобождают арахидоновуюкислоту, которая затем подвергается окислению и циклизации в эндопероксиды (ПГG2, ПГН2) ферментом ЦОГ. Дальнейшеепревращение нестабильных эндопероксидов в стабильные ПГ катализирует изомераза.Известно несколько изоферментов ЦОГ.

ЦОГ-1 как структурный (конституциональный)фермент постоянно присутствует в эндоплазматическом ретикулуме клеток (заисключением эритроцитов).

Ферментэндоплазматического ретикулума и ядерной мембраны — ЦОГ-2, является структурнымтолько в головном мозге, почках, костях, репродуктивной системе у женщин(регулирует овуляцию). Активность ЦОГ-2 в 10 — 80 раз возрастает привоспалении, что втрое повышает уровень ПГ в воспаленной ткани.

ИндукторамиЦОГ-2 являются цитокины — интерлейкин-1, фактор некроза опухоли-, а такжебактериальные липополисахариды, ингибиторами — глюкокортикоиды и интерлейкин-4.Образуемые под влиянием ЦОГ-2 ПГ принимают участие в развитии ипрогрессировании острого и хронического воспаления.

ПГЕ2,расширяя артериолы, увеличивает приток крови в зону воспаления. Напротив, ПГF2 суживает вены и затрудняет отток крови. Витоге капилляры очага воспаления расширяются, возрастает их проницаемость,развивается экссудация.

ПГ потенцируют действие других медиаторов воспаления —гистамина, серотонина, брадикинина, увеличивают выход ферментов лизосом,активируют ферменты резорбции костной ткани — коллагеназу и металлопротеиназы.

В пораженных суставах больных ревматоидным артритом экспрессия ЦОГ-2 возрастаетв капиллярах синовиальной оболочки, синовиоцитах, хондроцитах и инфильтрирующихлейкоцитах. Активный центр ЦОГ локализован в узкой части гидрофобного канала.Это облегчает взаимодействие арахидоновой кислоты с ферментом.

НПВСпо конкурентному типу вытесняют арахидоновую кислоту из верхней части канала,при этом кислота ацетилсалициловая необратимо ацетилирует серии в положении 530ЦОГ-1 и в положении 516 ЦОГ-2. Противовоспалительный эффект НПВС обусловленблокадой ЦОГ-2.

Такимобразом, можно предложить классификациюненаркотических анальгетиков — НПВС по степени избирательного ингибированияизоферментов ЦОГ: избирательные ингибиторы ЦОГ-1 — ацетилсалициловая кислота вмалых дозах; неизбирательные ингибиторы ЦОГ — большинство НПВС; преимущественноизбирательные ингибиторы ЦОГ-2 — мелоксикам, набуметон, нимесулид, ацеклофенакв малых дозах; специфические ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб; ингибиторы ЦОГ вЦНС — парацетамол.

Ингибированиемолекул клеточной адгезии

НПВСподавляют синтез и экспрессию молекул адгезии в эндотелии сосудов и клеткахкрови. Ингибирование молекул адгезии нарушает миграцию клеток в очагвоспаления.

Стабилизациялизосом и антиоксидантный эффект

НПBC стабилизируют лизосомы и препятствуют освобождениюгидролитических ферментов — протеаз, липаз, фосфатаз, вызывающих тканевойнекроз.

Антагонизмс медиаторами воспаления

НПBC уменьшают активность ферментов, участвующих вбиосинтезе гистамина, серотонина, брадикинина.

Ограничениебиоэнергетики воспаления

НПВСнарушают продукцию АТФ (подавляют гликолиз и аэробное дыхание, снижаютсодержание коферментов дегидрогеназ, разобщают окисление и фосфорилирование).

Влияниена пролиферативные процессы

НПВСтормозят формирование соединительной ткани, так как ограничивают в очагевоспаления активность стимуляторов деления фибробластов (серотонин, брадикинин)и нарушают энергообеспечение пролиферативных процессов. В итоге они уменьшаютсинтез коллагена и гликозаминогликанов.

Иммунотропное действие

НПВСуменьшают общую иммунологическую реактивность организма и угнетаютспецифические реакции на антигены, сопровождающие воспаление.

Показания дляназначения НПВС:Острые ревматические заболевания: Подагра ПсевдоподаграОбострениеостеоартроза; Хронические ревматические заболевания: Ревматоидныйартрит  Серонегативные спондилоартропатииОстеоартроз; Острые неревматические заболевания: Травмы  Боль в спине Послеоперационная боль; Поражениесуставов при неревматических заболеваниях: Болезни легких Болезнисердечнососудистой системы Нервные болезни

Обезболивающее действие Обезболивающий эффектненаркотических анальгетиков — НПВС рассматривают как следствие устранения гипералгезиив очаге воспаления. Они подавляют синтез ПГ и простациклина — факторов,потенцирующих раздражающее действие интерлейкина-1, фактора некроза опухоли-,гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов. Ненаркотические анальгетикитакже ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний взамкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

Показания кприменению ненаркотических анальгетиков следующие: послеоперационнаяболь (иногда ненаркотические анальгетики назначают в комбинации снаркотическими анальгетиками — пиритрамидом, трамадолом, пентазоцином); болевойсиндром при ушибах костей, суставов, растяжении, разрыве связок, трещинахкостей и других незначительных травмах, включая спортивные; головная боль(включая мигрень) и зубная боль; невралгия, миозит простудной и травматическойприроды (ненаркотические анальгетики применяют внутрь и местно в форме мази,геля, лосьона, крема). острый болевой синдром при спазмах внутренних органов именструациях (ненаркотические анальгетики вводят в комбинации соспазмолитическими средствами). Жаропонижающеедействие НПВС нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижаютнормальную температуру (гипотермию вызывают нейролептики). НПВС как ингибиторыЦОГ-2 уменьшают синтез ПГЕ2 итаким образом восстанавливают равновесие центров теплопродукции и теплоотдачи.Препараты расширяют сосуды кожи и повышают потоотделение. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Действие на ЖКТ: НПВС снижаютаппетит, вызывают изжогу, тошноту, эпигастральную боль, диарею, эрозии и язвыжелудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие).  Механизм ульцерогенного эффекта НПВСобусловлен двумя независимыми механизмами — местным повреждением слизистойоболочки желудка и системным истощением цитопротективных ПГ. НПВС медленнодиффундируют в эпителий желудка и накапливаются в нейтральной среде цитоплазмы.Способствуют дезорганизации желудочного сурфактанта, разобщают окислительноефосфорилирование.  Еще большее значение вмеханизме ульцерогенеза имеет ингибирование ЦОГ-1 с уменьшением синтеза ПГ ипростациклина, которые выполняют гастропротективную функцию. Снижениесодержания ПГ в слизистой оболочке желудка сопровождается ростом кислотности ипереваривающей способности желудочного сока, нарушением биоэнергетики,дефицитом цАМФ в эпителиальных клетках, ухудшением кровообращения имикроциркуляции, снижением регенераторного потенциала, ингибированием секрециибикарбонатов и нейтральных гликозамино-гликанов желудочной слизи.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/27

Ульцерогенное действие нпвс

Из-за регулярного употребления лекарственных средств постепенно уменьшается выработка защитного слоя на стенках желудка. В результате происходит повреждение клеток, и возникает кровоточивость.

Очень часто при упоминании об ульцерогенном действии препаратов приводят в пример широко известный «Аспирин». Ацетилсалициловая кислота входит в состав некоторых лекарств и очень часто используется при лечении. Это довольно популярное противовоспалительное и обезболивающее средство, которое отлично разряжает кровь и нормализует давление.

Препараты, чаще всего вызывающие ульцерогенное действие:

• это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
• а также глюкокортикостероиды (ГКС).

К нестероидным средствам относятся жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие средства. Глюкокортикостероиды представляет собой синтетические препараты, имеющие свойства гормонов коры надпочечников.

Правила приема НПВС

Нежелательные эффекты после приема ненаркотических анальгетиков уже очень давно вызывают беспокойство у медиков многих стран.

Согласно статистике, в США ежегодно регистрируют более сорока тысяч госпитализаций, которые иногда заканчиваются летальным исходом. В зоне риска находятся пациенты, принимающие препараты от трех до пяти раз в сутки.

У них диагностируются желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой и другие осложнения.

К сожалению, все попытки снизить негативное действие НПВС потерпели неудачу.

Например, фармацевтическая промышленность выпускает растворимые формы «Аспирина» и тем не менее избавиться от вредоносного влияния ацетилсалициловой кислоты не удалось.

Медики часто указывают больным на то, что ульцерогенное действие — это довольно серьезный побочный эффект препаратов, к которому следует относиться серьезно.

В результате накопления НПВС происходит повышение содержания лейкоцитов, в результате чего возникает лейкоцитарная инфильтрация. Кроме того, нарушается кровоток ткани, и снижается секреция бикарбонатов. Ульцерогенное действие, как правило, характеризуется следующими факторами:

1. Неизбежным истощением цитопротекторных ПГ, в результате чего разобщается окислительное фосфорилирование.
2. Постепенным и неукоснительным повреждением клеток слизистой оболочки желудка.

У пациента со временем повышается кислотность, и снижается переваривающая способность сока желудка в результате ульцерогенного действия.

Врачи советуют придерживаться следующих правил для того, чтобы свести к минимуму появление ульцерогенного действия в фармакологии. Это означает то, что пациентам, прежде всего, следует учитывать нормы приема препаратов и не превышать ежедневную дозировку.

1. «Индометацин» употребляют после еды в количестве, не превышающем двадцати пяти грамм и не более трех раз в сутки. Противопоказан препарат при язве желудка, а среди побочных эффектов отмечается головная желудочная боль, а также анемия.
2. Наиболее опасное вещество — ацетилсалициловая кислота, употребляется только после еды. Ее принимают в количестве от 0,5 до 1 миллиграмма и не более четырех раз в день. Побочными эффектами являются боль в области желудка, тошнота и анемия. Крайне нежелателен прием «Аспирина» при язвенной болезни и склонности к кровотечению желудка. Ацетилсалициловая кислота содержится в таких препаратах, как «Аскофен», «Цитрамон», «Алкозельцер» и «Седальгин».
3. Препарат на основе фенилуксусной кислоты («Диклофенак натрия») употребляется после еды в количестве не более двадцати пяти миллиграмм от двух до трех раз в сутки.

Препараты с пропионовой кислотой («Ибупрофен» и «Кетопрофен») имеют аналогичные действия, как и «Индометацин». Словом, при тщательном соблюдении инструкции по применению можно снизить риск возникновения ульцерогенного действия. Иногда пациентам требуется восстановительная терапия после курса лечения НПВС.

Заболевания и их лечение

Такие препараты, как «Аспирин», «Бутадион», «Пироксикам», «Кеторолак» обладают достаточно сильным ульцерогенным действием. Этот факт не может не вызывать беспокойство. Немного слабее действует «Ибупрофен» и «Напроксен». А самыми безопасными на сегодняшний день являются «Набуметон», «Ацеклофенак» и «Нимесулид».

Помимо язвы желудка, ульцерогенное действие НПВС вызывает жировую дистрофию печени, иначе называемую синдром Рейе. Для возникновения этого заболевания требуется регулярное влияние ацетилсалициловой кислоты и вирусных антигенов.

Отдельно следует отметить антибиотики, представляющие собой химические соединения биологического характера и также относящиеся к препаратам ульцерогенного действия. Для того, чтобы обезопасить пациентов, врачи стараются использовать комбинацию антибиотиков. Их крайне не рекомендуется принимать дольше положенного времени.

У пациентов очень часто появляется дисбактериоз, сопровождающийся вздутием живота, поносом или запором. Поэтому нередко одновременно с приемом лекарственных препаратов врач назначает средства с бифидобактериями.

Источник: https://firma77.ru/ultserogennoe-deystvie-npvs/

Ульцерогенный эффект — что это? Отвечаем на вопрос

Время от времени каждого человека беспокоят боли различного генеза. После нездоровой пищи может заболеть желудок, после бессонной по причине работы или учебы ночи голова ноет от болевых импульсов. По разным причинам ломит кости, болят зубы, мышцы, суставы.

Обычно в таких случаях человек, не задумываясь, хватает любой попавшийся под руку анальгетик – проблема уходит и жизнь налаживается.

Однако необходимо знать, что многие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие препараты обладают побочными симптомами, одним из которых является ульцерогенный эффект.

Прием каких препаратов стоит обдумать?

Почти все медикаменты имеют слабовыраженные или ярко выраженные побочные эффекты с разной вероятностью их проявления. Все они должны быть указаны в инструкции по применению. Несмотря на возможное проявление негативных симптомов после приема, без некоторых препаратов невозможно обойтись в клинической практике.

Справится с болью, лихорадкой, повышенной температурой тела и воспалительным процессом в организме помогают нестероидные противовоспалительные средства (сокращенно НПВС). Это всем знакомый аспирин, диклофенак, парацетамол и многие другие препараты, которые входят в разные подгруппы.

В медицине НПВС разбивают на несколько категорий в зависимости от химической структуры и активности действия. Всех их объединяет наличие упомянутого ульцерогенного эффекта.

Характеристика эффекта

Большинство препаратов, входящих в группу НПВС, отличаются одним неприятным побочным эффектом. Он заключается в негативном воздействии на органы пищеварительной системы пациента.

При их длительном употреблении, при применении в больших дозах, а также при употреблении двух видов таблеток сразу, у больных наблюдается формирование дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Довольно часто данный дефект проявляется в виде эрозивно-язвенных повреждений, поскольку действующие вещества препаратов не только разрушают клетки слизистой, вызывая эрозию, но и могут спровоцировать рецидив язвенной болезни. Эта особенность в обязательном порядке должна учитываться врачом при составлении плана лечения.

Классификация НПВС

Прежде всего, нестероидные противовоспалительные средства по своей структуре и действию противопоставлены глюкокортикоидам (стероидным препаратам), которые выписываются и применяются в исключительных случаях, по причине огромного количества побочных эффектов: гипертония, привыкание, увеличение веса и снижение иммунитета. Еще в 1830-х годах, с момента открытия салициловой кислоты, НПВС начинают приходить на замену опиатам. На данный момент нестероидные препараты активно используются в медицинской практике.

https://www.youtube.com/watch?v=Ffy6PRdtjzQ

В зависимости от химического состава, эффективности и механизма действия все НПВС подразделяются на несколько категорий. Говоря о химической структуре и эффективности, можно выделить следующие группы: кислоты, некислотные производные и НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Из кислот особо выделяется подгруппа салицилатов и ее главнейший представитель – аспирин, который обладает наибольшим ульцерогенным эффектом среди остальных представителей кислот. Пиразолидины, производные индолуксусной и фенилуксусной, припионовой кислот также относятся к группе кислот.

К группе некислотных производных принадлежат производные сульфонамида. К последней группе НПВС со слабой противовоспалительной активностью, выделяемой на основе эффективности действия, относятся пиразолоны и производные антраниловой, гетероарилуксусной кислот.

Особенности действия НПВС

Противовоспалительные средства работают по принципу ингибирования (замедления ферментативных реакций) циклооксигеназы, а именно первой и второй ее разновидностей. Происходит угнетение создания простагландинов, ответственных за воспалительный процесс.

Всасывание стероидных препаратов происходит в желудочно-кишечном тракте, что обуславливает ульцерогенный эффект НПВС.

Клетки слизистой желудка разрушаются в результате накопления препарата в цитоплазме, также происходит проникание в синовиальную жидкость (эластичная масса, заполняющая суставную симку и облегчающая движение суставов), что обеспечивает снижение и устранение боли в суставах.

Противовоспалительный эффект связан с ингибированием процесса активации нейтрофилов и последующим ослаблением медиаторов воспаления.

Побочным действием лекарственных средств, которые обладают подобными эффектами, является развитие болезней желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противовоспалительные средства и анальгетики

функция НПВС, исходя из расшифровки самой аббревиатуры, заключается в снижении уровня воспаления в организме. Наибольшим противовоспалительным действием обладают препараты первой группы – кислоты. Для остановки воспалительного процесса используется аспирин, диклофенак, ибупрофен, много от чего и кеторолак.

Средства же второй группы имеют слабое противовоспалительное действие, и в медицинской практике часто обозначаются как «ненаркотические анальгетики».

Причем для наступления противовоспалительного эффекта необходимо осуществлять прием лекарств в течение 10-14 дней, в отличие от анальгезирующего эффекта, наступающего через час-два или несколько часов после приема препарата.

У каждого препарата, даже если они находятся в одной группе, разный процент возникновения побочных явлений, главным из которых является именно ульцерогенный эффект.

Также нестероидные препараты часто принимают для снятия боли в мышцах и суставах, при боли в зубах или головной боли, поскольку они обладают анальгезирующим действием. Однако при крайне сильных болях, например, по причине раковой опухоли, НПВС считаются малоэффективными и не приносят нужного результата.

В таком случае, врач прибегает к крайним мерам и выписывает наркотические анальгетики, входящие в группу морфина, которые довольно опасны для человеческого организма и вызывают привыкание.

Жаропонижающие препараты и антиагреганты

Говоря о НПВС, нельзя не упомянуть препараты, которые используются для понижения температуры тела, отклоняющейся от нормальных показателей.

Также некоторые НПВС являются антиагрегантами, чья задача заключается в предотвращении образования тромбов в кровеносных сосудах. Оно происходит посредством ингибирования процесса объединения тромбоцитов и эритроцитов.

Текучесть крови остается на приемлемом уровне, она не сворачивается, тем самым не образуя тромбы.

Они не лечат болезнь, а только подавляют ее симптом в виде высокой температуры.

Поэтому если она держится в течение более 3 дней, если сохраняется лихорадка и боли в мышцах, головные боли, то необходима госпитализация и профессиональная медицинская помощь.

Побочные эффекты препаратов

Как уже было отмечено выше, почти все нестероидные средства имеют побочные эффекты, возможность проявления которых разнится от препарата к препарату.

От 30 до 40% пациентов, регулярно и систематически принимающих НПВС, поступают жалобы на проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта. Они проявляются в виде болей в желудке, кишечнике, чувстве тошноты и рвоте.

Их комплекс представляет собой диспепсические расстройства.

У меньшего числа пациентов (10-20%) наблюдаются более серьезные проблемы – эрозивные повреждения в желудке и кишечнике, а также возникновение язвенной болезни. К побочным эффектам НПВС в 2-3% случаев можно отнести внутренние кровотечения. Так, пациент, по причине кровоточащих ран в желудке или кишечнике, может ежедневно терять со стулом до 5 мл крови.

Список нестероидных препаратов

Что же касается списка НПВС, его лучше выстраивать в соответствии с делением препаратов по принципу химического состава, а именно на кислоты и некислотные производные. Отдельно можно выделить также НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Главный представитель кислот – аспирин. К кислотам также относятся: фенилбутазон (применяется при зубной, головной боли, дерматитах, артритах); диклофенак (при артритах, остеохондрозе, грыжах, различных болях) и пироксикам; ибупрофен (артриты, подагра, радикулит, зубные и головные боли) и кетопрофен.

К ним относятся только производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб. Данные препараты, как и другие НПВС, служат для уменьшения болей, снижения высокой температуры тела и силы воспалительного процесса. Симптоматически хорошо воздействуют на подагру, артрозы и другие заболевания, вызывающие сильные боли.

• НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Среди них можно выделить два основных представителя – это парацетамол и кеторолак. Парацетамол известен почти каждому человеку и используется в основном для понижения температуры во время болезни.

В том числе и в составе таких препаратов, как «Фервекс» и «Терафлю». Что же касаемо второго представителя, в аптеках часто спрашивают о том, от чего «Кеторолак».

Он хорошо подходит для уменьшения боли: в зубах, при различных травмах, вывихах и растяжениях, радикулите.

Прием НПВС при проблемах с ЖКТ

Прием нестероидных препаратов должен в особенности контролироваться у пациентов, которые имеют эрозии или язвы в желудке, двенадцатиперстной кишке. Разрушающее воздействие препаратов на клетки слизистой оболочки органов пищеварения можно снизить при помощи одновременного приема таких лекарств, как «Мизопростол» и «Омепразол», предотвращающих развитие язв и эрозий.

Побочное действие лекарственных средств также можно снизить путем уменьшения дозы, переходом к ректальному или местному введению препарата. В плане снижения нагрузки на ЖКТ лучше всего использовать таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Лечение пациентов, особо подверженных развитию эрозий и язв, следует сопровождать постоянным эндоскопическим контролем.

Общий вывод

К сожалению, многие препараты, в том числе и НПВС, лечат одно и калечат другое.

Такие средства, как аспирин, диклофенак, ибупрофен, парацетамол, кеторолак, без которых невозможно обойтись в медицинской практике, имеют свойство разрушать клетки слизистой оболочки органов пищеварения.

Регулярный прием противовоспалительных, жаропонижающих препаратов, анальгетиков увеличивает риск развития эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Со списком нестероидных противовоспалительных препаратов и побочных эффектов от их приема можно ознакомиться выше.

Источник: https://autogear.ru/article/401/012/ultserogennyiy-effekt---eto-chto-takoe/

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота; 
• пиразолоны — анальгин; 
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.; 
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо».

Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов.

Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами.

Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов.

Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов.

Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота, анальгин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, аркоксиа, целекоксиб, эторикоксиб, акьюлар, кетанов, кеторол, кетокам, кетофрил, долак, аленталь, аэртал, наклофен, мовалис, либерум, артрозан, мирлокс, амелотекс, брутан, ибуклин, некст, нурофен, налгезин, кетонал, метиндол ретард, коплавикс, агренокс, экседрин, кардиомагнил, кардиаск, аспирин, цитрамон, тромбо АСС, ацекардол, аскофен-П, аспикор, тромбопол

Источник: https://apteka.ru/info/articles/lekarstva_i_dobavki/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty/

Ульцерогенный эффект — это что такое?

Время от времени каждого человека беспокоят боли различного генеза. После нездоровой пищи может заболеть желудок, после бессонной по причине работы или учебы ночи голова ноет от болевых импульсов. По разным причинам ломит кости, болят зубы, мышцы, суставы.

Обычно в таких случаях человек, не задумываясь, хватает любой попавшийся под руку анальгетик – проблема уходит и жизнь налаживается.

Однако необходимо знать, что многие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие препараты обладают побочными симптомами, одним из которых является ульцерогенный эффект.