О коррекции дозировки Эсциталопрама. Совместимость с Париетом

Эсциталопрам (Escitalopramum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Ципралекс, Элицея, Ленуксин, Селектра, Эсциталопрам, ЭЙСИПИ, Элицея Ку-таб

Форма выпуска

Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Капсулы: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)  

◊ Рекомендации FDA

• Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
• ГТР

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

• Большой депрессивный эпизод
• Паническое расстройство с/без агорафобии
• Социофобия
• ГТР
• ОКР

◊ Использование Off-label

• Вазомоторные симптомы при менопаузе
• Инсомния
• Дисморфофобия
• Булимия [5].

Целевые симптомы

• Депрессивное настроение
• Тревожность
• Панические атаки, избегающее поведение
• Нарушение сна

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели.

Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4].

 Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

• Биодоступность – 80%.
• Период полувыведения 27-32 часа
• Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
• Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

◊ Дозировка и подбор дозы

• Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
• Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
• Принимать один раз в день, утром или вечером
• 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
• Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
• Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• Начинает действовать после 2-4 недель
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если пациент принимает пимозид;
• Не использовать если есть аллергия на циталопрам или эсциталопрам [1].

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

◊ Дети и подростки

• Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
• Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

• Противопоказно (!) применение с: зипрасидон, селегилин, прокарбазин, фенелзин, изокарбоксазид
• Трамадол повышает риск судорог
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
• Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

• Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
• Бессонница, седация, ажитация, тремор
• Потливость
• Нарушение мочеиспускания
• Сухость во рту
• Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
• Набор веса: очень редко
• Седация: очень редко
• Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. Перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Передозировка

• Очень мало сообщений о передозировке.
• Очень редкие случаи фатальных передозировок.
• Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

Преимущества

• Хорош для пациентов, принимающих другие медикаменты – очень мало опасных взаимодействий;
• Дает сравнительно быстрый результат [1].

Советы эксперта

• Лучший антидепрессант по переносимости
• Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
• Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
• В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
• Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. Escitalopram dragbank.ca

5. Escitalopram medscape.com

6. Xiaoling Z, Yunping H, Yingdong L. Analysis of curative effect of fluoxetine and escitalopram in the depression treatment clinical observation. Pak J Pharm Sci. 2018 May;31(3(Special)) 1115-1118.

7. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

Источник: https://psyandneuro.ru/escitalopram/

Эсциталопрам 0,01 n30 табл п/плен/оболоч /пранафарм/

Таблетки круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит: Действующее вещество: Эсциталопрама оксалата 12,78 мг в пересчёте на эсциталопрам 10 мг Вспомогательные вещества — до получения таблетки (без оболочки) массой: 180 мг Лактозы моногидрат 108,37 мг Целлюлоза микрокристаллическая 41,7 мг Кроскармеллоза натрия 7,5 мг Повидон низкомолекулярный 4,05 мг Крахмал кукурузный 3,75 мг Магния стеарат 1,85 мг Вспомогательные вещества — до получения таблетки (с оболочкой) массой: 185 мг Состав оболочки: Гипромеллоза 3,43 мг Титана диоксид 0,728 мг Макрогол-400 0,612 мг

Диметикон 100 0,23 мг

Фармакодинамика

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Он также связан с аллостерическим центром на транспортере серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.

Эсциталопрам не имеет или имеет низкую аффинность к ряду рецепторов, включая 5-НТ1А, 5-НТ2, DA D1 и D2 α1, α2, β-адренорецепторы, гистамин Н1¬, холинергический мускарин, бензодиазепин и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Клиническая эффективность Депрессивные эпизоды тяжелой степени Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях.

На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Социальная фобия Эсциталопрам показал свою эффективность как на протяжении трех краткосрочных (12-недельных) исследований, так и во время 6-месячных исследований по предотвращению срыва у пациентов с социальной фобией. На протяжении 24-недельного исследования подбора дозы была показана эффективность эсциталопрама в дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство Эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг показал свою эффективность в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследованиях.

Суммарный анализ трех сводных исследований, включающих в себя 421 пациента, принимающего эсциталопрам, и 429 пациентов, принимающих плацебо, включал в себя 47,5 % и 28,9 % пациентов, у которых лечение достигло цели, соответственно, и 37,1 % и 20,8 % пациентов, болезнь которых перешла в ремиссии. Устойчивое воздействие наблюдалось, начиная с 1 недели.

Поддержание эффективности эсциталопрама в дозировке 20 мг в день было продемонстрировано в рамках 24-76-недельного рандомизированного исследования, направленного на поддержание эффективности лечения, проведенного с участием 373 пациентов, у которых наблюдалось улучшение на протяжении первоначального 12-недельного открытия.

Обсессивно-компульсивное расстройство В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозировке 20 мг сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.

Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозировке 10 мг и 20 мг в день пациентам, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, которые участвовали в 24-недельном рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании. На протяжении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования электрокардиограммы (ЭГК), проводимого на здоровых пациентах, отличие QT от изолинии (коррекция по формуле Fridericia) составило 4,3 мсек. (90 % ДИ: 2,2, 6,4) при дозировке в 10 мг в день и 10,7 мсек (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при дозировке 30 мг в день.

Фармакокинетика

Всасывание Препарат всасывается практически полностью. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 4 ч. Распределение Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю.

Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Предполагаемый объем распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы крови не превышает 80 % для эсциталопрама и основных метаболитов.

Метаболизм Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба вещества фармакологически активны. Как исходное вещество, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов.

Источник: https://apteka.ru/catalog/estsitalopram-0-01-n30-tabl-p-plen-oboloch-pranafarm-_5d5106d4151f8/

Циталопрам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные действия

Циталопрам — антидепрессант российского производства, относящийся к ингибиторам обратного захвата серотонина.

Применяется в терапии психических нарушений у пациентов старше восемнадцатилетнего возраста.

Нередко сопровождается побочными реакциями, способен вызвать привыкание, поэтому терапия должна контролироваться врачом.

Торговое название

Может выпускаться под несколькими торговыми наименованиями:

• Седопрам;
• Опра;
• Уморап;
• Циталифт;
• Прам;
• Сиозам;
• Циталорин;
• Ципрамил;
• Цитол;
• Циталек;
• Гидробромид циталопрама.

Цена

Купить 30 таблеток по 10 мг можно примерно за 170 рублей, по 20 мг – за 400 рублей.

Стоимость может отличаться в зависимости от региона продаж и фирмы-производителя.

Наиболее высокая цена на антидепрессант отмечена в Москве и Московской области.

Показания к применению

Назначается в терапии панических атак, депрессивных расстройств средней и тяжёлой степени выраженности.

Инструкция по применению

Принимается однократно в сутки, перорально после приёма пищи, запивать большим количеством воды.

Время приёма (утреннее, дневное или вечернее) определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Дозировка:

• при депрессивном синдроме: в начале терапии назначается минимальная доза – по 20 мг, в дальнейшем может повышаться до 40 мг;
• при панических атаках: в течение первой недели терапии назначается по 10 мг, затем доза повышается вдвое.

Рекомендованный период лечения – не более трёх месяцев.

При необходимости терапия повторяется, но требуется перерыв не менее 2 недель.

Ограничения к назначению

Запрещено назначать таблетки Циталопрама в терапии больных:

• имеющих повышенную чувствительность к компонентам состава препарата;
• с патологиями печени;
• принимающих ингибиторы моноаминоксидазы;
• принимающих лекарственные средства, способствующие удлинению интервала QT на электрокардиограмме;
• имеющим врождённую патологию, связанную с удлинением интервала QT;
• не достигших восемнадцатилетнего возраста.

В период беременности и грудного вскармливания назначение Циталопрама нежелательно.

Возможна терапия антидепрессантом только в том случае, если существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины, а заместительная терапия не оказывает должного эффекта.

Лечение должно проводиться под строгим наблюдением специалиста.

Побочные действия

Антидепрессант способен вызвать множество побочных реакций.

Однако у большинства пациентов они наблюдаются только в течение первых двух недель после начала терапии.

Возможные последствия приёма антидепрессанта:

• аллергические реакции на компоненты состава;
• анафилактический шок;
• сонливость в дневное время;
• бессонница;
• мигрень;
• головокружение;
• судороги в мышцах;
• расстройства желудка;
• психомоторные возбуждения;
• нервозность;
• состояние ажиотажа;
• спутанность сознания;
• дезориентация в пространстве;
• галлюцинации;
• мания преследования;
• эйфория;
• усиление панических атак;
• развитие суицидальных мыслей;
• нарушение сексуальных функций (снижение либидо, импотенция у мужчин, отсутствие оргазма при половом контакте у женщин);
• тошнота, рвотные позывы;
• боли в животе;
• метеоризм;
• желудочные кровотечения;
• сбой работы сердечной мышцы;
• тахикардия;
• гипертензия;
• потеря вкусовых качеств;
• ухудшение зрения;
• нарушения дыхательной системы;
• болезненное, частое мочеиспускание;
• ухудшение аппетита, у большинства пациентов становится следствием потери массы тела;
• нарушения в работе печени.

Дополнительные указания

Категорически недопустимо сочетать антидепрессант со спиртосодержащими напитками.

На весь период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя.

При совмещении таблеток со спиртным высок риск интоксикации организма, усиления проявления побочных реакций (особенно опасны навязчивые суицидальные мысли), комы, летального исхода.

Таблетки способны вызвать зависимость. Запрещено самостоятельно, без рекомендации лечащего врача повышать дозу препарата.

Нежелательно резко прерывать приём таблеток. Во избежание «синдрома отмены» необходимо медленно снижать дозу по полного отказа от антидепрессанта.

Не рекомендуется в период лечения антидепрессантом водить автотранспорт, работать на опасных объектах, требующих высокой концентрации внимания.

Однако такой метод похудения является крайне опасным.

Таблетки Циталопрама мощно воздействуют на печень, что при ненормированном приёме лекарства может привести к её разрушению.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Отзывы принимающих Циталопрам пациентов:

Елизавета, Нижний Новгород, 32 года: 

Таблетки имеют накопительный эффект, то есть результат лечения заметен не сразу. Дней через 20 начала замечать, что настроение улучшилось, появился интерес к жизни, тяжёлые, депрессивные мысли в голове стали исчезать.

Пропила препарат полным курсом, 3 месяца. Результатом довольна. Хорошее средство, но сопровождается неприятными побочными реакциями. Часто болела голова, периодически возникали проблемы со сном, ухудшился аппетит.

Сергей, 46 лет, Петрозаводск:

Когда почувствовал, что панические атаки прекратили меня тревожить, перестал пить таблетки. Спустя сутки почувствовал настоящую ломку. Все тело крутило, появились судороги, состояние полной апатии, а в голове регулярно возникали мысли о новой дозе таблеток.

Обратился повторно к своему лечащему врачу, который сказал, что нельзя антидепрессанты резко прекращать принимать. Назначил мне повторный курс, с постепенным снижением дозы.

Стоимость за аналог значительно выше, приобрести 28 таблеток по 10 мг можно примерно за 630 рублей.

Основное различие между препаратами – в стоимости. 20 таблеток аналога можно приобрести за 30-40 рублей.

Цена – в среднем 2300 рублей за 28 таблеток.

Антидепрессанты – одна из самых тяжёлых форм лекарственных препаратов. Недопустимо принимать их при легком стрессе и незначительных психоэмоциональных нарушениях.

Таблетки Циталопрама назначаются только при средних/тяжёлых формах депрессии и панических атаках. При этом терапия должна проводиться под постоянным врачебным контролем.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/tsitalopram-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnye-dejstviya/

ЭСЦИТАЛОПРАМ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 48.01 мг, крахмал прежелатинизированный 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0.80 мг, магния стеарат 0.80 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 3,20 мг (лактозы моногидрат – 1.15 мг, гипромеллоза – 0.90 мг, титана диоксид – 0.83 мг, макрогол – 0.32 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96.02 мг, крахмал прежелатинизированный 48.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.60 мг, магния стеарат 1.60 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 6.40 мг (лактозы моногидрат – 2.30 мг, гипромеллоза – 1.80 мг, титана диоксид – 1.66 мг, макрогол – 0.64 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 192.04 мг, крахмал прежелатинизированный 96.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3.20 мг, магния стеарат 3.20 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 12.80 мг (лактозы моногидрат – 4.60 мг, гипромеллоза – 3.60 мг, титана диоксид – 3.32 мг, макрогол –1.28 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
• эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
• эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT;
• детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.

Дозировка

Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды:

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель.

Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев.

Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата:

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены».

При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/estsitalopram/

Севпрам (10 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.

Код АТХ N06AB10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после многократного применения.

Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Они оба являются фармакологически активными.

Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6. У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.

Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичекого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Севпрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1 , α2 , β адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Способ применения и дозы

Севпрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут., которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут.) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Сниженная функция почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLCR ниже 30 мл/мин) следует назначать Севпрам с осторожностью.

Сниженная функция печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

Сниженная активность цитохрома Р4502C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

При прекращении лечения Севпрамом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.